复旦大学药学院合成药物化学教研室成立于1952年，是我国最早建立的药物化学学科之一。1981年和1990年，本学科相继成为硕士和博士学位授予点，1995年成为上海市首批重点学科，是国家培养药学人才和新药研发的重要基地之一。建有特种实验室、中试实验室、分析测试实验室、细胞房、化学生物学平台及分子模拟与设计平台等公共实验室，配备包括LC-MS、中压氢化仪、微波反应器、溶剂纯化系统、半制备HPLC、冷冻干燥机、多功能酶标仪、蛋白纯化仪、Nanodrop、凝胶成像系统、离心机、控温摇床等数十件大型仪器，形成了紧密衔接、功能配套的创新药物发现平台。
         本学科在我国药学界素有盛誉。早期由历史悠久的中法大学药科、上海药学院、浙江大学药学系等著名的药物化学和有机化学教授杨毅（留日）、宋梧生（留欧）、袁开基（留美）、伍裕万（留法）和知名教授刘贻荪、王振钺、朱淬砺等领衔，经过几代人的艰苦奋斗和辛勤耕耘，并在历届主任薛芬、董纪昌、刘懋勤、周智善、闻韧、夏鹏、仇缀百、叶德泳、李英霞等教授的不懈努力下，在教学和科研等方面均取得了长足发展。
         本学科现有教师22名，含双聘院士2名，教授7名，副教授8名，讲师5名，博士后3名，研究助理3名。主要从事具有自主知识产权的小分子化学药物的研究与开发，同时针对与新药研发过程密切相关的基础理论和关键技术开展系统研究。研究领域涉及靶蛋白的表达纯化和结构确定、计算机辅助药物设计、先导化合物的发现和结构优化、活性天然产物的全合成、药物合成新技术新方法等。重点研究抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗糖尿病药物、神经系统疾病及心血管疾病治疗药物。近年来，承担了包括国家 "重大新药创制"专项2项、"863"课题3项等国家级科研项目40余项、省部级项目20余项，在J Med Chem、Bioorg Med Chem、J Am Chem Soc、Org  Lett、Angew Chem Int  Ed、J Org Chem等专业杂志上发表SCI 收录论文200余篇，申请专利100余项，获得新药证书3项、省部级奖励3项。
         本学科开设了有机化学、药物化学、药物设计学等17门本科生课程和高等有机化学、高等药物化学、药物设计进展等12门研究生课程。其中《药物设计学》和《药物化学》为上海市精品课程。近年主编教材4本，其中国家"十一五"规划教材2本。荣获上海市教学成果奖一等奖1项、三等奖2项，国家级教学成果二等奖1项。