复旦大学药学院生物药物学系（原微生物与生化药学教研室）创建于上世纪六十年代初期，当时抗生素快速发展，原上海第一医学院药学系在药物化学学科内建立了生物合成药物化学方向，这是国内首个在药学院建立的生物药物学科，与合成药物化学、天然药物化学成为药物化学三大支柱。1985年，更名为上海医科大学药学院生物合成药物化学教研室；2000年，上海医科大学药学院并入复旦大学，随之更名复旦大学药学院生物合成药物化学教研室。
       生物药物学系内部的抗病毒药物研究室是在在教育部和卫生部分子病毒重点实验室闻玉梅院士的支持和指导下，于1993年由原上海医科大学药学院成立。2008年，在上海市科委的支持下，抗病毒药物研究室整合了复旦大学基础医学院病毒研究的相关力量，成为上海市研发公共服务平台的抗病毒药物筛选子平台。
       在近六十年的发展历程中，涌现出一批知名教授，如褚志义、史济平、周珮、鞠佃文等，在国内生物制药学界享有盛誉。在各位教授共同努力下，本学科方向在人才培养和科学研究方面取得长足进步，目前研究方向包括长效生物技术药物的研究与开发、肿瘤的靶向生物治疗研究、基因工程蛋白药物、酶工程、抗体药物、抗感染天然产物的研究、抗微生物感染药物体内外生物活性评价、抗病毒药物及疫苗等研究方向。

      在生物合成教研室各位主任及全体教师的努力下，学科建设得到了长足发展，并在学校及学校支持下，本教研室于2016年3月正式更名为原微生物与生化药学教研室，并于2019年正式成立为复旦大学药学院生物药物学系，开启了新的发展篇章。