科研进展/ Research Progress
Acta Pharm Sin B | 周璐教授团队开发新型鞘磷脂合酶2抑制剂用于干眼症治疗
随着生活方式的改变和电子产品使用时间的增加,全球范围内干眼症(DED)的发病率大幅上升,对患者的视力健康和日常生活造成了极大的困扰。DED的主要特征是眼表炎症和泪膜高渗。由于泪液分泌不足或泪膜脂质层不稳定,导致泪液蒸发加快,引发泪液高渗和炎症,进而造成眼表损伤和DED的发生。人工泪液和环孢菌素等现有治疗药物因疗效有限且副作用大而导致患者的依从性差,故亟需开发更加安全有效的新型DED治疗药物。研究表明,DED患者的眼表组织尤其是睑板腺中鞘磷脂(SM)水平和促炎因子水平均显著升高。鞘磷脂合酶2(SMS2)是负责哺乳动物体内SM生物合成的最后一步关键酶,其在小鼠体内的基因敲除不仅能发挥显著的抗炎活性而且具良好的安全性。因此,SMS2或有望成为治疗DED的潜在全新药物靶标。近日,复旦大学药学院周璐教授研究团队在Acta Pharmaceutica Sinica B杂志上发表了题为“Discovery of a novel thiophene carboxamide analogue as a highly potent and selective sphingomyelin synthase
2025-02-15
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