本课程为药学专业各方向的重要必修课，自药学院建院起就开设。最初是由我国药理学的奠基人张昌绍教授主持，此后在历届主任梅美珍教授、竺心影教授、王永铭教授、李端教授等的领导下，经过全室同仁的不懈努力，使复旦大学药学院药理学教研室逐渐成为在国内药理学界具有重要影响的教学科研单位。保持了“重视基础理论、基础知识教学和动手能力培训”的教学思想。全国药学院校统编本科教材《药理学》第1-8版全部由我室教授担任主编；我室也是国内首批药理学硕士/博士学位的授予点，培养出了新中国第一批药理学专业研究生。
从1978年又在全国最早开设5年制本科药理学专业，至1998年共计20届毕业生，如今大多成长为我国药理学及相关领域的骨干力量。这一过程中，我室也由最初的主要面向药学和药化两个专业的基础药理学教学，发展建立了基础药理学、免疫药理学、生化药理学、实验药理学、心血管药理学、临床药理学、药物代谢动力学等学科分支齐全的教学科研队伍。
2000年上海医科大学药学院并入复旦大学，为药理学科的发展带来新的契机医学教育网编辑整|理。本课程负责人朱依谆教授提出了“CHIPS教学理念” （Creative 创造性，Hands-on 动手能力，Initiative 主动性，Potential 发掘潜能，Service 服务社会），倡导开展研究性地教学与学习，陆续在本课程的教学中推行“小班化教学”、“双语化教学与考试”、“研讨式教学”等改革，收到很好成效。同时通过积极引进人才，优化教学团队的知识结构、年龄结构与学缘结构。目前，本课程的教学团队医学与药学背景人员各半，平均年龄44岁，80%以上教师具有博士学位（担任理论课教学者均具有博士学位），高级职称教师占66%.作为提升教学水平的重要支撑，本团队的科研实力显著提升。在承担国家重大科研项目、申请发明专利、发表SCI论文等方面取得长足进展。2005年复旦大学药理学科成为上海市重点学科。2009年本课程被评为“上海市精品课程”。
