药物化学教研室成立于1952年，是我国最早建立的药物化学学科之一。早期由历史悠久的中法大学药科、上海药学院、浙江大学药学系等著名的药物化学和有机化学二级教授杨毅（留日）、宋梧生（留欧）、袁开基（留美）、伍裕万（留法）和知名教授刘贻荪、王振钺、朱淬砺等领衔，在我国药学界享有盛誉。经过几代人的艰苦奋斗和辛勤耕耘，并在历届主任薛芬、董纪昌、刘懋勤、周智善、闻韧、夏鹏、仇缀百、叶德泳教授的共同不懈努力下，教研室持续健康发展。1981年和1990年，本学科相继成为硕士和博士学位授予点，1995年成为上海市首批重点学科，近年来，在教学和科学研究等方面取得了长足进步，是国家培养药学人才和新药研发的重要基地之一。