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陆伟跃教授课题组在脑部药物递送研究领域取得重要进展
发布时间:2015-10-14 阅读次数:2778

      脑部疾病,特别是脑部原发性和转移性肿瘤,严重危害人类的健康和生命。由于脑部存在血-脑屏障(BBB),使约98%小分子化疗药物和几乎100%蛋白类大分子药物无法透过BBB进入脑内,因而目前临床应用的药物制剂和纳米药物均难以奏效,发展更为有效的治疗脑部肿瘤的给药系统具有重大医学价值和社会意义。多肽修饰的靶向纳米制剂具有主动寻靶功能,能够与BBB上的受体结合,介导药物吸收入脑,在脑部肿瘤治疗效果方面显著优于普通纳米药物。但是,体内环境特别是血浆及BBB的酶屏障会影响靶向多肽分子的稳定性,进而降低其介导的递药系统的靶向效率。

      近日,由陆伟跃教授领衔的国家重大科学研究计划项目在脑部药物递送方面取得重要进展。陆伟跃教授的课题组通过计算机辅助设计合成了一种稳定的脑靶向多肽分子DCDX,与烟碱型乙酰胆碱受体具有高亲和力,可携带递药系统穿透血脑屏障入脑。该研究首次采用烟碱型乙酰胆碱受体的D构型配体分子携带脂质体递药系统入脑,有效治疗脑部疾病,证明了 D型多肽分子在介导脑靶向递药方面的优势,为设计更有效的脑靶向递药系统提供了新思路。

 

 


 

      相关研究发表在国际著名期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》(2015, 54: 3023-3027)上,并且受到了评委们的高度评价,被该杂志选为VIP(Very Important Paper)文章,并作为封面文章进行介绍。《Angew. Chem. Int. Ed.》是化学领域最有权威的综合性化学刊物之一,目前的影响因子是11.3。发表在该期刊上的文章中仅有不到5%的文章能够享有VIP的殊荣。

 

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